药理作用

头孢哌酮钠为半合成的注射用第三代头孢菌素。其抗菌作用机制与其他第三代头孢菌素相似，通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起杀菌作用。PBPs位于细胞膜上，可能是细菌细胞壁合成末期的催化酶。本药的作用结果是使细菌形成对渗透压不稳定的缺陷细胞壁。不同的菌株有各自独特的PBPs。头孢哌酮对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱活性的主要因素。头孢哌酮的另一个作用机制可能是通过抑制胞壁质水解酶的抑制因子来促使细菌细胞壁崩解，这种胞壁质水解酶是细胞分裂所需的。如果没有了抑制因子，这种酶就可以破坏细胞壁的完整性。本药作用特点是：1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。但本药对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。对本药敏感的细菌包括：革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产生和不产生青霉素酶的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组β-溶血性链球菌)、粪链球菌的多种菌株。2.革兰阴性菌：大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、沙雷菌属(包括黏质沙雷菌)、沙门菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌(包括产生和不产生β-酰胺酶的菌株)、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌、小肠结肠炎耶尔森菌。3.厌氧菌：革兰阳性和阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭菌属、优杆菌属和乳杆菌属)、革兰阴性杆菌(如梭杆菌属)。本药对肠球菌、脆弱拟杆菌等无抗菌活性。